AICAR
AICAR ist eine im Labor hergestellte Kopie eines natürlichen Moleküls aus dem Stoffwechselweg, mit dem Zellen Purine bilden, die Bausteine A und G von DNA und RNA. Es ist kein Peptid. Genau genommen ist das, was als AICAR verkauft wird, das Nukleosid Acadesin; Zellen hängen ein Phosphat an und machen daraus das Nukleotid ZMP, das den Energiesensor AMPK einschaltet. Es wurde in Kliniken als intravenöses Medikament Acadesin getestet, und der Sport verbot es, nachdem eine Mausstudie von 2008 es mit Ausdauer in Verbindung gebracht hatte.
Zulassungsstatus
Nie zugelassen. Als Medikament Acadesin erreichte es große Studien in der Herzchirurgie, doch die letzte (RED-CABG) wurde vorzeitig abgebrochen, weil sie keinen Nutzen zeigte. Die EMA wies Acadesin 2005 als Arzneimittel für seltene Leiden (Orphan Designation) für die chronische lymphatische B-Zell-Leukämie aus; das ist keine Zulassung. Die WADA verbietet AICAR jederzeit.5910
Wofür es angewendet oder erforscht wird
- Studien am Menschen
Intravenös während einer Bypass-Operation am Herzen gegeben: Frühe Studien deuteten auf weniger Herzinfarkte hin, doch eine große Studie mit etwa 3.000 Patienten wurde mangels Nutzen abgebrochen.45
- Studien am Menschen
Als intravenöse Infusion an 24 Menschen mit einem Rückfall einer chronischen lymphatischen Leukämie getestet; diese kleine Studie prüfte vor allem die Sicherheit, und die Hinweise auf eine Wirkung waren uneinheitlich.6
- Studien am Menschen
Bei gesunden Männern steigerte eine intravenöse Infusion die Glukoseaufnahme in den Muskel, mit nur geringer Wirkung auf die Glukoseverwertung im ganzen Körper.7
- Nur Tier & Labor
Steigerte in einer Studie von 2008 die Laufausdauer bewegungsarmer Mäuse; dieser Befund führte dazu, dass die WADA AMPK-Aktivatoren wie AICAR verbot.811
Jede Markierung zeigt, wie stark die Evidenz ist: eine zugelassene Anwendung, Studien am Menschen, nur Tier- oder Laborstudien oder eine verbreitete Behauptung ohne veröffentlichte Studien. Erforscht heißt nicht, dass etwas als sicher oder wirksam belegt ist.
Nebenwirkungen
Häufig
- Erhöhte Harnsäure im Blut
- Kurzzeitiger Rückgang der roten Blutkörperchen oder Blutplättchen
Schwer oder selten
- Eingeschränkte Nierenfunktion (Leukämie-Studie)
- Niedriger Blutdruck während der Infusion (Leukämie-Studie)
Aus Klinikstudien mit intravenösem Acadesin. In den Herzchirurgie-Studien ähnelten die Nebenwirkungen denen unter Placebo, abgesehen von einem kurzzeitigen Anstieg der Harnsäure. Oral eingenommen gelangten in einer Studie an gesunden Männern weniger als 5 % in den Blutkreislauf.346
Woraus es besteht
- Typ
- Kleines Molekül
- Summenformel
- C9H14N4O5
- Molare Masse
- 258,23 g/mol
Synthetisches Acadesin (AICA-Ribosid), ein Purin-Nukleosid-Analogon. Zellen wandeln es in sein Monophosphat um, ZMP (AICA-Ribonukleotid), ein natürliches Stoffwechselprodukt des Menschen.123
Diese Seite fasst veröffentlichte Informationen zusammen. Sie ist keine ärztliche Beratung und empfiehlt keine Anwendung. Viele dieser Substanzen werden nur für Forschungszwecke verkauft. Sprich mit einer Ärztin oder einem Arzt.
Quellen
- PubChem: Acadesine (AICA riboside, CID 17513)
- PubChem: AICA ribonucleotide (ZMP, CID 65110)
- Dixon R et al. AICA-riboside: safety, tolerance, and pharmacokinetics of a novel adenosine-regulating agent. J Clin Pharmacol. 1991
- Mangano DT. Effects of acadesine on myocardial infarction, stroke, and death following surgery: a meta-analysis of the 5 international randomized trials. JAMA. 1997
- Newman MF et al. Effect of acadesine on morbidity and mortality associated with coronary artery bypass grafting: the RED-CABG randomized controlled trial. JAMA. 2012
- Van Den Neste E et al. Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study. Cancer Chemother Pharmacol. 2013
- Cuthbertson DJ et al. 5-aminoimidazole-4-carboxamide 1-beta-D-ribofuranoside acutely stimulates skeletal muscle 2-deoxyglucose uptake in healthy men. Diabetes. 2007
- Narkar VA et al. AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics. Cell. 2008
- EMA: Orphan designation EU/3/05/280, acadesine for B-cell chronic lymphocytic leukaemia
- WADA 2026 Prohibited List
- Niederberger E et al. Activation of AMPK and its impact on exercise capacity. Sports Med. 2015
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