AICAR
El AICAR es una copia fabricada en laboratorio de una molécula natural de la ruta que usan las células para producir purinas, los componentes A y G del ADN y el ARN. No es un péptido. En sentido estricto, lo que se vende como AICAR es el nucleósido acadesina; las células le añaden un fosfato y lo convierten en el nucleótido ZMP, que activa el sensor de energía AMPK. Se probó en hospitales como el fármaco intravenoso acadesina, y el deporte lo prohibió después de que un estudio en ratones de 2008 lo relacionara con la resistencia física.
Estado de aprobación
Nunca se aprobó. Como fármaco, con el nombre de acadesina, llegó a grandes ensayos en cirugía cardíaca, pero el último (RED-CABG) se interrumpió antes de tiempo porque no mostró beneficio. La EMA concedió a la acadesina la designación de medicamento huérfano para la leucemia linfocítica crónica de células B en 2005, lo que no es una autorización de comercialización. La WADA prohíbe el AICAR en todo momento.5910
Para qué se usa o se estudia
- Estudios en personas
Administrado por vía intravenosa durante la cirugía de bypass coronario: los primeros ensayos sugerían menos infartos, pero un ensayo grande de unos 3000 pacientes se interrumpió por falta de beneficio.45
- Estudios en personas
Probado en infusión intravenosa en 24 personas con leucemia linfocítica crónica en recaída; este pequeño estudio evaluó sobre todo la seguridad, y los signos de efecto fueron variables.6
- Estudios en personas
En hombres sanos, una infusión intravenosa aumentó la captación de glucosa por el músculo, con solo un pequeño efecto sobre el uso de glucosa de todo el cuerpo.7
- Solo animales y laboratorio
Aumentó la resistencia en carrera de ratones sedentarios en un estudio de 2008; este hallazgo llevó a la WADA a prohibir los activadores de la AMPK como el AICAR.811
Cada etiqueta indica la solidez de la evidencia: un uso aprobado, estudios en personas, solo estudios en animales o en laboratorio, o una afirmación popular sin estudios publicados. Que algo se estudie no significa que se haya demostrado que sea seguro o eficaz.
Efectos secundarios
Frecuentes
- Aumento del ácido úrico en sangre
- Descenso pasajero de los glóbulos rojos o las plaquetas
Graves o raros
- Alteración de la función renal (ensayo en leucemia)
- Presión arterial baja durante la infusión (ensayo en leucemia)
Datos de ensayos hospitalarios de acadesina por vía intravenosa. En los ensayos de cirugía cardíaca, los efectos secundarios fueron similares a los del placebo, salvo un aumento pasajero del ácido úrico. Tomado por boca, menos del 5 % llegó a la sangre en un estudio con hombres sanos.346
De qué está hecho
- Tipo
- Molécula pequeña
- Fórmula
- C9H14N4O5
- Masa molar
- 258,23 g/mol
Acadesina sintética (ribósido de AICA), un análogo de nucleósido de purina. Las células la convierten en su monofosfato, el ZMP (ribonucleótido de AICA), un metabolito humano natural.123
Esta página resume información publicada. No es un consejo médico ni recomienda usar ningún compuesto. Muchos de estos compuestos se venden solo para investigación. Consulta a un profesional sanitario.
Fuentes
- PubChem: Acadesine (AICA riboside, CID 17513)
- PubChem: AICA ribonucleotide (ZMP, CID 65110)
- Dixon R et al. AICA-riboside: safety, tolerance, and pharmacokinetics of a novel adenosine-regulating agent. J Clin Pharmacol. 1991
- Mangano DT. Effects of acadesine on myocardial infarction, stroke, and death following surgery: a meta-analysis of the 5 international randomized trials. JAMA. 1997
- Newman MF et al. Effect of acadesine on morbidity and mortality associated with coronary artery bypass grafting: the RED-CABG randomized controlled trial. JAMA. 2012
- Van Den Neste E et al. Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study. Cancer Chemother Pharmacol. 2013
- Cuthbertson DJ et al. 5-aminoimidazole-4-carboxamide 1-beta-D-ribofuranoside acutely stimulates skeletal muscle 2-deoxyglucose uptake in healthy men. Diabetes. 2007
- Narkar VA et al. AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics. Cell. 2008
- EMA: Orphan designation EU/3/05/280, acadesine for B-cell chronic lymphocytic leukaemia
- WADA 2026 Prohibited List
- Niederberger E et al. Activation of AMPK and its impact on exercise capacity. Sports Med. 2015
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