AICAR
O AICAR é uma cópia feita em laboratório de uma molécula natural da via que as células usam para produzir purinas, as peças A e G do DNA e do RNA. Não é um peptídeo. A rigor, o que se vende como AICAR é o nucleosídeo acadesina; as células adicionam um fosfato e o transformam no nucleotídeo ZMP, que ativa o sensor de energia AMPK. Foi testado em hospitais como o medicamento intravenoso acadesina, e o esporte o proibiu depois que um estudo de 2008 em camundongos o associou à resistência física.
Situação de aprovação
Nunca foi aprovado. Como o medicamento acadesina, chegou a grandes estudos em cirurgia cardíaca, mas o último deles (RED-CABG) foi interrompido antes do previsto por não mostrar benefício. Em 2005, a EMA concedeu à acadesina a designação de medicamento órfão para a leucemia linfocítica crônica de células B, o que não é uma autorização de comercialização. A WADA proíbe o AICAR em todos os momentos.5910
Para que é usado ou estudado
- Estudos em pessoas
Administrado por via intravenosa durante a cirurgia de ponte de safena: os primeiros estudos sugeriram menos infartos, mas um grande estudo com cerca de 3.000 pacientes foi interrompido por falta de benefício.45
- Estudos em pessoas
Testado por infusão intravenosa em 24 pessoas com leucemia linfocítica crônica recidivada; esse pequeno estudo avaliou principalmente a segurança, e os sinais de efeito variaram.6
- Estudos em pessoas
Em homens saudáveis, uma infusão intravenosa aumentou a captação de glicose pelos músculos, com efeito pequeno sobre o uso de glicose pelo corpo todo.7
- Só animais e laboratório
Aumentou a resistência na corrida em camundongos sedentários em um estudo de 2008; esse resultado levou a WADA a proibir ativadores de AMPK como o AICAR.811
Cada etiqueta mostra a força da evidência: um uso aprovado, estudos em pessoas, apenas estudos em animais ou em laboratório, ou uma alegação popular sem estudos publicados. Ser estudado não é o mesmo que ter segurança ou eficácia comprovadas.
Efeitos colaterais
Comuns
- Aumento do ácido úrico no sangue
- Queda passageira de glóbulos vermelhos ou plaquetas
Graves ou raros
- Comprometimento da função renal (estudo de leucemia)
- Pressão arterial baixa durante a infusão (estudo de leucemia)
Estes dados vêm de estudos hospitalares com acadesina intravenosa. Nos estudos de cirurgia cardíaca, os efeitos colaterais foram parecidos com os do placebo, exceto por um aumento passageiro do ácido úrico. Tomado por via oral, menos de 5% chegou à corrente sanguínea em um estudo com homens saudáveis.346
Do que é feito
- Tipo
- Molécula pequena
- Fórmula
- C9H14N4O5
- Massa molar
- 258,23 g/mol
Acadesina sintética (ribosídeo de AICA), um análogo de nucleosídeo de purina. As células a convertem em seu monofosfato, o ZMP (ribonucleotídeo de AICA), um metabólito humano natural.123
Esta página resume informações publicadas. Não é um conselho médico e não recomenda o uso de nenhum composto. Muitos desses compostos são vendidos apenas para pesquisa. Converse com um profissional de saúde.
Fontes
- PubChem: Acadesine (AICA riboside, CID 17513)
- PubChem: AICA ribonucleotide (ZMP, CID 65110)
- Dixon R et al. AICA-riboside: safety, tolerance, and pharmacokinetics of a novel adenosine-regulating agent. J Clin Pharmacol. 1991
- Mangano DT. Effects of acadesine on myocardial infarction, stroke, and death following surgery: a meta-analysis of the 5 international randomized trials. JAMA. 1997
- Newman MF et al. Effect of acadesine on morbidity and mortality associated with coronary artery bypass grafting: the RED-CABG randomized controlled trial. JAMA. 2012
- Van Den Neste E et al. Acadesine for patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia (CLL): a multicenter phase I/II study. Cancer Chemother Pharmacol. 2013
- Cuthbertson DJ et al. 5-aminoimidazole-4-carboxamide 1-beta-D-ribofuranoside acutely stimulates skeletal muscle 2-deoxyglucose uptake in healthy men. Diabetes. 2007
- Narkar VA et al. AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics. Cell. 2008
- EMA: Orphan designation EU/3/05/280, acadesine for B-cell chronic lymphocytic leukaemia
- WADA 2026 Prohibited List
- Niederberger E et al. Activation of AMPK and its impact on exercise capacity. Sports Med. 2015
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